通用名： Ibrutinib

别名： CRA-032765、 PCI-32765

化 学 名 ： 1-[(3R)-3-[4- 氨 基 -3-(4- 苯 氧 基 苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮

CAS 号： 936563-96-1

分子式： C25H24N6O2

相对分子质量： 440.50

本品为白色或类白色固体，易溶于二甲基亚砜，可溶于甲醇，不溶于水；分配系数（ lgP）为 3.97（ pH=7）； 解离常数 （ pKa）为 74； 熔点为 149～158 ℃。

B 细胞抗原受体（ BCR）的信号通路是众多肿瘤生长和播散的关键驱动者。 BTK 作为 BCR 信号肽不可或缺的参与者，对 B 淋巴细胞的形成、分化、信息传递和生存至关重要。 BTK 是 BCR 通道可识别的信号肽分子，当该信号肽分子穿过 B 淋巴细胞表面受体时， B 淋巴细胞实现转运、趋化性和黏附作用的必需通道被激活，这为 B 细胞恶性肿瘤的形成提供了便利。

依鲁替尼是一种小分子的 BTK 抑制剂，可与BTK 活性位点上的半胱氨酸残基（ Cys-481）选择性地共价结合，不可逆地抑制 BTK 的活性，进而抑制 BCR 信号通路的激活，有效阻止肿瘤从 B 细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织，减少 B 细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡，从而发挥治疗 CLL 和 MCL的作用。非临床研究表明依鲁替尼能够抑制恶性B 淋巴细胞在体内的增殖和存活。